Introduction to Biological and Small Molecule Drug Research and Development: Chapter 15. Discovery of the cholesterol absorption inhibitor, ezetimibe

· Elsevier Inc. Chapters
Rafbók
472
Síður
Gjaldgeng

Um þessa rafbók

A brief introduction to cholesterol and lipoproteins is followed by a short account of the types of drugs which reduce cholesterol levels (bile sequestrants, hypocholesterolaemics, fibrates as acyl-CoA:cholesterol acyltransferase (ACAT) inhibitors, statins as 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A reductase inhibitors, and saponins). This chapter continues with a background to the extraordinary research effort at the Schering-Plough Research Institute on ACAT inhibitors and the structure–activity studies that led to the lead cholesterol absorption inhibitor, the azetidinone SCH 48461. Impressive studies of the metabolism of SCH 48461 and the outstanding application of the results to drug design led to ezetimibe, which was shown to be a potent inhibitor of intestinal cholesterol uptake by a then unknown mechanism. Continued investigation using ezetimibe as a tool culminated in the remarkable discovery of a previously unknown mechanism for cholesterol uptake.

Gefa þessari rafbók einkunn.

Segðu okkur hvað þér finnst.

Upplýsingar um lestur

Snjallsímar og spjaldtölvur
Settu upp forritið Google Play Books fyrir Android og iPad/iPhone. Það samstillist sjálfkrafa við reikninginn þinn og gerir þér kleift að lesa með eða án nettengingar hvar sem þú ert.
Fartölvur og tölvur
Hægt er að hlusta á hljóðbækur sem keyptar eru í Google Play í vafranum í tölvunni.
Lesbretti og önnur tæki
Til að lesa af lesbrettum eins og Kobo-lesbrettum þarftu að hlaða niður skrá og flytja hana yfir í tækið þitt. Fylgdu nákvæmum leiðbeiningum hjálparmiðstöðvar til að flytja skrár yfir í studd lesbretti.