Introduction to Biological and Small Molecule Drug Research and Development: Chapter 15. Discovery of the cholesterol absorption inhibitor, ezetimibe

· Elsevier Inc. Chapters
Carte electronică
472
Pagini
Eligibilă

Despre această carte electronică

A brief introduction to cholesterol and lipoproteins is followed by a short account of the types of drugs which reduce cholesterol levels (bile sequestrants, hypocholesterolaemics, fibrates as acyl-CoA:cholesterol acyltransferase (ACAT) inhibitors, statins as 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A reductase inhibitors, and saponins). This chapter continues with a background to the extraordinary research effort at the Schering-Plough Research Institute on ACAT inhibitors and the structure–activity studies that led to the lead cholesterol absorption inhibitor, the azetidinone SCH 48461. Impressive studies of the metabolism of SCH 48461 and the outstanding application of the results to drug design led to ezetimibe, which was shown to be a potent inhibitor of intestinal cholesterol uptake by a then unknown mechanism. Continued investigation using ezetimibe as a tool culminated in the remarkable discovery of a previously unknown mechanism for cholesterol uptake.

Evaluează cartea electronică

Spune-ne ce crezi.

Informații despre lectură

Smartphone-uri și tablete
Instalează aplicația Cărți Google Play pentru Android și iPad/iPhone. Se sincronizează automat cu contul tău și poți să citești online sau offline de oriunde te afli.
Laptopuri și computere
Poți să asculți cărțile audio achiziționate pe Google Play folosind browserul web al computerului.
Dispozitive eReader și alte dispozitive
Ca să citești pe dispozitive pentru citit cărți electronice, cum ar fi eReaderul Kobo, trebuie să descarci un fișier și să îl transferi pe dispozitiv. Urmează instrucțiunile detaliate din Centrul de ajutor pentru a transfera fișiere pe dispozitivele eReader compatibile.